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科学研究

6686体育:我校梁承远教授、强涛涛教授团队发表抗新冠、耐药菌、耐药支原体药物最新研究成果

2023-11-30 15:22 文、图/前沿院 点击:[]

近期,我校梁承远教授、强涛涛教授与盘龙药业深度合作,在抗新冠病毒药物、抗多药耐药菌药物及抗耐药支原体药物研究领域取得重要进展,相关研究成果连续在药物化学与新药研发领域顶刊European Journal of Medicinal Chemistry(中科院医学1区top期刊)上发表。

【成果一】冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂开发:应对持续病毒感染挑战的策略。Development of de-novo coronavirus 3-chymotrypsin-like protease (3CLpro) inhibitors since COVID-19 outbreak: A strategy to tackle challenges of persistent virus infection.

尽管COVID-19不再是国际关注的突发公共卫生事件,但它仍然是一个持续且严重的公共健康问题。3CL蛋白酶的底物特异性且在各种冠状病毒中保守,成为广谱抗病毒药物开发的理想候选者。此外,3CL蛋白酶抑制剂有可能成为对抗新出现的SARS-CoV-2变种的可靠应急选择。有鉴于此,团队报道了自2020年COVID-19爆发以来已批准的药物、有前途的候选药物以及针对3CL蛋白酶的小分子靶向治疗方法。强调抑制剂中不同结构特征的重要性,无论是拟肽类化合物还是非肽类化合物,其共同使命是最大限度地减少交叉耐药的风险。此外,团队首次提出并开发了针对3CL蛋白酶可逆共价PROTACs的创新策略,优化药效学和药代动力学,以更好地为未来潜在的冠状病毒爆发做好准备。该成果发表于《European Journal of Medicinal Chemistry》上,我校轻工科学与工程学院(柔性电子学院)20级博士生田蕾为文章第一作者,强涛涛教授、梁承远教授为共同通讯作者,盘龙药业谢晓林、张德柱为文章共同作者。全文链接:https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2023.115979。

【成果二】新型截短侧耳素芳基丙烯酸酯:对抗多重耐药革兰氏阳性菌、阴性菌、耐药支原体的广谱候选抗生素。Design, synthesis, and evaluation of novel pleuromutilin aryl acrylate derivatives as promising broad-spectrum antibiotics especially for combatting multi-drug resistant gram-negative bacteria.

耐药菌株的出现对传统抗生素提出了严峻挑战,凸显了探索新型抗菌药物的迫切性,据国家